Chaetocin是組蛋白甲基轉移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特異性抑制劑，IC50值為0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧還蛋白還原酶(TrxR)，IC50值為4 μM。
1、產品物理參數：
常用名
毛殼素
英文名
Chaetocin
CAS號
28097-03-2
分子量
696.840
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C30H28N6O6S4
熔點
閃點
2、技術資料：
體外研究
Chaetocin*初是從chaetomium minutum的發酵液中分離出來的，屬于3-6種epidithio-diketopiperazines（ETPs）。 SU（VAR）3-9的IC50為0.6μM，并且作為S-腺苷甲硫氨酸的競爭性抑制劑。 Chaetocin抑制dSU（VAR）3-9的人類直向同源物，IC50值類似于0.8μM。它抑制其他已知的Lys9特異性HMT，如小鼠G9a和粗糙脈孢菌DIM5，IC50值分別為2.5和3 mM [1]。 Chaetocin在無細胞試驗中以劑量反應性方式抑制TrxR1引發的合成底物DTNB的轉換，IC50為約4μM[2]。
體內研究
在存在或不存在抑制劑的情況下培養SL-2果蠅組織細胞。 Chaetocin對培養的細胞具有毒性作用。當將chaetocin添加到培養物中時，毒性高度依賴于初始細胞密度。當細胞在5天后在含有0.5μM毛絮素的培養基中生長時，在Lys9（H3K9me2）二甲基化的H3分子的數量顯著減少。從用0.1μM處理的細胞中分離的組蛋白和更短的時間也顯示出Lys9甲基化的下降，但沒有與更高濃度一樣強烈[1]。
滬公網安備 31011402005168號
