PFI-1用途
PFI-1 是一種有效的 BET 抑制劑，能夠有效抑制 BRD4，IC50 值為 0.22 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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PFI-1
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英文名
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PFI-1
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CAS號(hào)
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1403764-72-6
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分子量
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347.389
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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無資料
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分子式
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C16H17N3O4S
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熔點(diǎn)
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無資料
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閃點(diǎn)
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無資料
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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PFI-1對(duì)白血病細(xì)胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生長(zhǎng)。用PFI-1暴露敏感細(xì)胞系導(dǎo)致G1細(xì)胞周期停滯，MYC表達(dá)的下調(diào)，以及誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并誘導(dǎo)原代白血病母細(xì)胞的分化。暴露于PFI-1的細(xì)胞顯示極光B激酶的顯著下調(diào)，從而減弱Aurora底物H3S10的磷酸化，為特異性抑制這種已確立的腫瘤靶標(biāo)提供了另一種策略[1]。 PFI-1與環(huán)AMP反應(yīng)結(jié)合蛋白結(jié)合，Kd為49μM。 PFI-1的EC50為1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血單核細(xì)胞產(chǎn)生IL6 [2]。 PFI-1誘導(dǎo)T4302 CD133 +細(xì)胞中細(xì)胞活力的劑量依賴性降低[3]。 PFI-1抑制三種NET細(xì)胞系的增殖（來自胰腺NET的Bon-1和來自肺NET的H727和H720）[4]。
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體內(nèi)研究
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在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）導(dǎo)致1L / kg的分布體積，18mL / min / kg的血漿清-除率和1小時(shí)的半衰期。口服大劑量PFI-1（2mg / kg）導(dǎo)致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）導(dǎo)致Cmax為58ng / mL，Tmax為1h，半衰期為約2小時(shí)[2]。
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3、PFI-1物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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分子式
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C16H17N3O4S
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分子量
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347.389
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精-確質(zhì)量
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347.093964
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PSA
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96.12000
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LogP
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0.53
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外觀性狀
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white to beige
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折射率
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1.628
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儲(chǔ)存條件
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2-8°C
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水溶解性
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DMSO: ≥10mg/mL
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4、PFI-1英文別名
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2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinazolinyl)benzenesulfonamide
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Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-
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QCR-192
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PFI-1
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CS-1362
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PF-6405761
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