常用名

NK-252

英文名

NK-252

CAS號

1414963-82-8

分子量

285.25800

密度

無資料

沸點

無資料

分子式

C13H11N5O3

熔點

無資料

閃點

無資料

體外研究

用Oltipraz（OPZ）或NK-252處理的Huh-7.5細胞中的熒光素酶活性以劑量依賴性方式顯示NAD（P）H醌氧化還原酶1（NQO1）-ARE的活化。 NK-252以高于OPZ的效力顯示出這種效應，基于以下事實：EC2值（高于背景的2倍誘導濃度），通過從誘導閾值以上和以下的值線性外推計算，對于OPZ為20.8μM和NK-252為1.36μM。 NK-252具有作為肝細胞中Nrf2激活劑的潛力。據報道，包括OPZ的原型Nrf2激活劑可保護小膠質細胞免受H2O2誘導的細胞毒性。使用Huh-7細胞檢測OPZ和NK-252對H2O2誘導的細胞毒性的保護作用以評價其抗氧化性質。與對照細胞相比，用OPZ或NK-252處理的細胞對H2O2誘導的細胞毒性的抗性增強[1]。

體內研究

與CDAA對照大鼠相比，給予OPZ或NK-252的膽堿缺乏的L-氨基酸定義的（CDAA）飲食的大鼠顯示纖維化評分降低，中值得分為3，對應于橋接纖維化。與喂食正常對照飲食（幼稚）的大鼠相比，CDAA對照大鼠顯示肝纖維化區域增加約20倍。分別為14.7和0.72％。通過施用OPZ或NK-252（5.80），這種增加也顯著減少。 OPZ為％，NK-252_low為6.20％，NK-252_high為4.97％。 NK-252對纖維化評分和纖維化區域的影響是劑量依賴的[1]。單獨的NK-252在P388 / S-和P388 / VCR-小鼠中沒有抗腫瘤作用。與單獨使用依托泊苷的相應治-療效果相比，依托泊苷與施用NK-252的組合療法顯著增加用P388 / S腹膜內接種的小鼠的壽命。與單獨使用依托泊苷的相應存活時間相比，依托泊苷和NK-252的聯合治-療顯著延長了用P388 / VCR接種的小鼠的壽命[2]。