順鉑用途
Cisplatin 是一種抗腫瘤化療藥-物,它與 DNA 交聯引起癌細胞中DNA損傷。
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順鉑作用
順鉑屬于細胞周期的非特異性-藥-物,具有細胞毒性,由于癌細胞較正常細胞的增殖和合成更為迅速,癌細胞對本品的細胞毒性作用就更為敏感,可抑制癌細胞DNA復制過程,并損傷其細胞膜上的結構,有較強的廣譜抗-癌作用。用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌等泌尿生殖系統惡性腫瘤,有較好療效。與長春新堿、環磷酰胺、5-氟尿嘧啶聯用,對惡性淋-巴瘤、乳腺癌、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌成骨肉瘤等均能顯效。順鉑配合放療治-療晚期非小細胞肺癌、鼻咽癌、食管癌等療-效突出,對肝癌和軟組織肉瘤也有一定療-效。順鉑為強蓄積性-藥-物,易產生腎毒性,消化道反應較常見,部分患者出現粒細胞減少,但停藥后7~14天內可恢復。 此外,本品對DNA的損傷還有可能在核內或細胞表面改變其抗原性,使原來隱蔽的表面抗原暴露,刺激抗體的免-疫抑制而發揮其細胞毒作用。
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1、產品物理參數:
常用名
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順鉑
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英文名
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Cisplatin
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CAS號
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15663-27-1
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分子量
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300.05
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密度
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3.7
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沸點
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無資料
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分子式
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Cl2H6N2Pt
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熔點
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270oC
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閃點
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無資料
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2、技術資料:
體外研究
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順鉑(CDDP)以劑量依賴性方式引起HeLa細胞的凋亡,濃度為30μM順鉑導致24小時處理后大于90%的細胞群死亡。使用30μM濃度檢查順鉑誘導的細胞凋亡的動力學。順鉑激活MEK / ERK信號通路,20和30μM順鉑,兩者均導致顯著的細胞凋亡,導致ERK的強烈激活[1]。順鉑(50μM)在腎近端小管細胞(RPTC)中產生時間依賴性細胞凋亡,導致細胞收縮,半胱天冬酶3活性增加50倍,磷脂酰絲氨酸外化增加4倍,增加5倍和15倍分別在染色質濃縮和DNA亞倍體中[2]。
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體內研究
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在攜帶黑色素瘤的小鼠中,順鉑(4 mg / kg BW)可減小實體瘤的大小和重量,HemoHIM補充順鉑可增加腫瘤大小和體重的減少[3]。與對照大鼠相比,順鉑給藥導致腎重量顯著增加,占總體重,尿量,血清肌酐和血尿素氮的百分比分別為132,315,797和556%[4]。
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3、順鉑物理化學性質
密度
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3.7
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熔點
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270oC
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分子式
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Cl2H6N2Pt
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分子量
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300.05
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PSA
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52.04000
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LogP
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1.59590
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外觀性狀
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橙色-黃色至深黃色固體或粉末
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儲存條件
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常溫密閉避光,通風干燥
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穩定性
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常溫常壓下穩定
避免的物料: 氧化物
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水溶解性
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<0.1 g/100 mL at 19 oC
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計算化學
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1、疏水參數計算參考值(XlogP):
2、氫鍵供體數量:2
3、氫鍵受體數量:4
4、可旋轉化學鍵數量:0
5、互變異構體數量:
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):2
7、重原子數量:5
8、表面電荷:0
9、復雜度:0
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:5
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4、順鉑英文別名
trans--diamminedichloroplatinum(II)
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trans-diamminodichloroplatinum(II)
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UNII:Q20Q21Q62J
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EINECS 239-733-8
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Dichloroplatinum diammoniate
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cis-Diamminedichloroplatinum(II)
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cis-Diamineplatinum(II) dichloride
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cis-Platinum(II) diammine dichloride
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MFCD00011623
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transplatin
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trans-dichlorodiammineplatinum(II)
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trans-dichlorodiamine platinum(II)
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cis-Diammineplatinum(II) dichloride (cis-Dichlorodiammine platinum(II)
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trans-Diamminedichloroplatinum(II) (trans-Dichlorodiammineplatinum(II)
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cis-Diamminedichlorplatine
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cis-Dichlorodiammine platinum(II)
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cis-Dichlorodiamineplatinum(II)
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cis-Diammineplatinum dichloride
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trans-diaminedichloroplatinum(II)
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cis-Diammineplatinum(II) dichloride
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Cisplatin
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trans-Platinum diammine dichloride
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CIS-PLATIN
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trans-Dichlorodiamineplatinum(II)
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Cisplatin impurity A
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