Ellipticine hydrochloride 是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II 活性。
1、產(chǎn)品物理參數(shù):
常用名
橢圓玫瑰樹堿
英文名
ELLIPTICINE
CAS號
519-23-3
分子量
246.307
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)
495.4±40.0 °C at 760 mmHg
分子式
C17H14N2
熔點(diǎn)
316-318°C
閃點(diǎn)
227.1±18.6 °C
2、技術(shù)資料:
體外研究
Ellipticine是一種有效的抗腫瘤藥-物,具有多種作用機(jī)制。玫瑰樹堿抗腫瘤,誘變和細(xì)胞毒活性的機(jī)制被認(rèn)為是插入DNA和抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II活性。玫瑰樹堿作用的另一種方式是由細(xì)胞色素P450(CYP)和過氧化物酶氧化介導(dǎo)的共價DNA加合物的形成[1]。 Ellipticine還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑,從而調(diào)節(jié)其自身的代謝,從而導(dǎo)致其遺傳毒性和藥理作用。用玫瑰樹堿處理細(xì)胞導(dǎo)致細(xì)胞生長和增殖的抑制。這種作用與兩種共價玫瑰樹堿衍生的DNA加合物的形成有關(guān)[2]。
體內(nèi)研究
Ellipticine治-療導(dǎo)致在幾種健康器官(肝,腎,肺,脾,乳腺,心臟和腦)和乳腺癌DNA中產(chǎn)生玫瑰樹堿衍生的DNA加合物。在這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹堿衍生的DNA加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織的2倍。用玫瑰樹堿處理的大鼠肝臟中細(xì)胞色素b5蛋白的誘導(dǎo)表達(dá)提示細(xì)胞色素b5可能調(diào)節(jié)CYP介導(dǎo)的玫瑰樹堿的生物活化和**[3]。
2-8°C儲存于陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。防止陽光直射。包裝密封。應(yīng)與酸類、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲。儲區(qū)應(yīng)備有合適的材料收容泄漏物。
按規(guī)格使用和貯存,不會發(fā)生分解,避免與氧化物接觸
1、 摩爾折射率:81.95
2、 摩爾體積(m3/mol):195.8
3、 等張比容(90.2K):547.8
4、 表面張力(dyne/cm):61.1
5、 極化率(10-24cm3):32.48
1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:1
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:0
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積28.7
7.重原子數(shù)量:19
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:342
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1
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