Cl-amidine TFA用途
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制劑，其對 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分別為0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可誘導癌細胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可誘導 miR-16，引起細胞周期阻滯。Cl-Amidine TFA 可阻斷組蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒細胞胞外陷阱的形成，并提高敗血癥小鼠的存活率。
1、產品物理參數：
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常用名
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Cl-amidine TFA
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英文名
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Cl-amidine TFA
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CAS號
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1043444-18-3
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分子量
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424.803
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密度
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無資料
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沸點
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無資料
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分子式
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C16H20ClF3N4O4
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熔點
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無資料
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閃點
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無資料
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2、技術資料：
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體外研究
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氯酰胺是一種生物可利用的鹵代乙脒基化合物，以接近相等的效力抑制所有活性PAD同工酶（kinact/KI=13000 M-1?min-1用于PAD4）[1]。Cl-酰胺（0,5,10,15,20,25,50μg/mL，24小時）誘導TK6淋-巴母細胞和HT29結腸癌細胞凋亡，呈劑量依賴性。有趣的是，結腸癌細胞系（HT29）對氯酰胺引起的凋亡具有相對的抵抗力[2]。氯酰胺通過共價修飾對其催化活性很重要的活性位點半胱氨酸，不可逆地使PADs失活[4]。細胞凋亡分析[2]。細胞系：TK6淋-巴細胞和HT29結腸癌細胞。濃度：0、5、10、15、20、25、50μg/mL。培養時間：24小時。結果：誘導凋亡呈劑量依賴性。
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體內研究
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氯酰胺（75mg/kg，ip每日一次）抑制和治-療DSS誘導的小鼠結腸炎[2]。氯酰胺（5，25，75mg/kg，口服灌胃，每日一次）導致組織學評分明顯下降，呈劑量依賴性[2]。動物模型：C57BL/6小鼠（8-12周齡，DSS小鼠結腸炎模型）[2]。用量：75mg/kg。管理：IP每天一次。結果：抑制PAD活性、蛋白瓜氨酸化和PAD水平。動物模型：C57BL/6小鼠（8-12周齡，DSS小鼠結腸炎模型）[2]。劑量：5、25、75 mg/kg。給藥：口服，每日一次。結果：組織學評分顯著降低。
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3、Cl-amidine TFA物理化學性質
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分子式
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C16H20ClF3N4O4
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分子量
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424.803
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精-確質量
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424.112518
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4、Cl-amidine TFA英文別名
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N-{(2S)-1-Amino-5-[(2-chloroethanimidoyl)amino]-1-oxo-2-pentanyl}benzamide trifluoroacetate (1:1)
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Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with N-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide (1:1)
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Cl-amidine
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