伏立諾他用途
Vorinostat 是一種有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制劑，對(duì) HDAC1/3 的 ID50 值分別為 10 nM 和 20 nM。
伏立諾他作用 伏立諾他是組蛋白去乙酰化酶抑制劑。 伏立諾他是具有抗腫瘤活性的合成異羥肟酸衍生物。 這允許異羥肟酸部分螯合位于HDAC催化袋中的鋅離子，從而抑制脫乙酰化并導(dǎo)致高乙酰化組蛋白和轉(zhuǎn)錄因子的積累。 組蛋白的超乙酰化導(dǎo)致細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶p21的上調(diào)，然后G1停滯。 非組蛋白蛋白質(zhì)如腫瘤抑制因子p53，α微管蛋白和熱休克蛋白90的超乙酰化產(chǎn)生額外的抗增殖作用。 該試劑還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并使腫瘤細(xì)胞對(duì)細(xì)胞死亡過程敏感。 伏立諾他穿過血腦屏障。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
常用名
伏立諾他
英文名
Vorinostat
CAS號(hào)
149647-78-9
分子量
264.320
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)
無資料
分子式
C14H20N2O3
熔點(diǎn)
161-162°C
閃點(diǎn)
2、技術(shù)資料：
體外研究
伏立諾他在處理24小時(shí)后已經(jīng)以低劑量（3μM）有效抑制MES-SA細(xì)胞生長(zhǎng)。 HDAC I類（HDAC2和3）以及II類（HDAC7）優(yōu)先受這種治-療的影響。伏立諾他顯著增加MES-SA細(xì)胞中p21WAF1的表達(dá)和凋亡[1]。 Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be（2）C，IC25值分別為1μM和0.5μM[2]。
體內(nèi)研究
在注射5×106 MES-SA細(xì)胞的裸鼠中，Vorinostat（50 mg / kg /天）可使腫瘤生長(zhǎng)減少50％以上[1]。
3、伏立諾他物理化學(xué)性質(zhì) 密度 1.2±0.1 g/cm3 熔點(diǎn) 161-162°C 分子式 C14H20N2O3 分子量 264.320 精-確質(zhì)量 264.147400 PSA 78.43000 LogP 0.86 外觀性狀 白色結(jié)晶固體 折射率 1.567 儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer 計(jì)算化學(xué) 1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數(shù)量:3 3.氫鍵受體數(shù)量:3 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:8 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:12 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積78.4 7.重原子數(shù)量:19 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:276 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:3
3.氫鍵受體數(shù)量:3
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:8
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:12
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積78.4
7.重原子數(shù)量:19
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:276
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
4、伏立諾他英文別名 SAHA Suberoylanilidehydroxamic Acid N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide M344 Vorinostat/SAHA Vorinostat suberoylanilide hydroxamic acid suberanilohydroxamic acid Zolinza Octanediamide, N-hydroxy-N-phenyl-
滬公網(wǎng)安備 31011402005168號(hào)
<samp id="mqkyy"></samp>
