Trichostatin A 是有效的，特異的組蛋白去乙?；割愋?I 和 II (HDAC class I/II) 抑制劑，對 HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
常用名
曲古柳菌素A
英文名
Trichostatin A
CAS號
58880-19-6
分子量
302.368
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C17H22N2O3
熔點
141-143oC
閃點
2、技術(shù)資料：
體外研究
曲古抑菌素A是HDAC I / II類的有效和特異性抑制劑，HDAC的IC50值為1.8 nM。曲古抑菌素A（TSA）抑制8種乳腺癌細胞系的增殖，平均±SD IC50為124.4±120.4 nM（范圍26.4-308.1 nM）。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有細胞系中相似，平均IC50為2.4±0.5 nM（范圍，1.5-2.9 nM）[1]。曲古抑菌素A（330 nM）增加人**肌層細胞中Gαs蛋白的表達，但不會增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A（20-75 nM）對脂肪來源的干細胞（ADSCs）誘導(dǎo)*小的細胞毒性，并增強ADSCs的成骨分化能力[3]。此外，曲古抑菌素A（0,10,100,500 nM）劑量依賴性地降低HDAC I / II類活性[4]。
體內(nèi)研究
在使用N-甲基-N-亞硝基脲致癌物誘導(dǎo)的大鼠乳腺的隨機對照療效研究中，曲古抑菌素A（500μg/ kg，sc）發(fā)出抗腫瘤活性而不會在sc注射劑量高達5 mg / kg時引起任何可測量的毒性。癌模型[1]。
-20℃
常溫常壓下穩(wěn)定，避免接觸水
1、 摩爾折射率：88.10
2、 摩爾體積（m3/mol）：265.3
3、 等張比容（90.2K）：690.7
4、 表面張力（dyne/cm）：45.9
5、 極化率（10-24cm3）：34.92
1、 疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：2.7
2、 氫鍵供體數(shù)量：2
3、 氫鍵受體數(shù)量：4
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：6
5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：9
6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：69.6
7、 重原子數(shù)量：22
8、 表面電荷：0
9、 復(fù)雜度：447
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：1
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：2
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價鍵單元數(shù)量：1
滬公網(wǎng)安備 31011402005168號
