替莫唑胺用途
Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治--療某些腦癌的DNA烷基化劑。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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替莫唑胺
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英文名
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Temozolomide
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CAS號(hào)
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85622-93-1
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分子量
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194.151
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密度
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2.0±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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526.6±42.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C6H6N6O2
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熔點(diǎn)
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212°C dec.
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閃點(diǎn)
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272.3±27.9 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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替莫唑胺（TZM）是一種甲基化劑，可穿過血腦屏障，適用于惡性膠質(zhì)瘤和轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。替莫唑胺對(duì)腫瘤細(xì)胞有效，其特征在于低水平的O6-烷基鳥嘌呤DNA烷基轉(zhuǎn)移酶（OGAT）和功能性錯(cuò)配修復(fù)系統(tǒng)（MR）[1]。測(cè)定替莫唑胺（TZM）在不同細(xì)胞系中的IC50值為14.1至234.6μM，分為兩個(gè)明顯不同的組：IC50值低（<50μM）的細(xì)胞系，包括A172（14.1±1.1μM）和LN229細(xì)胞（14.5±1.1μM），以及IC50值高（>100μM）的細(xì)胞，包括SF268（147.2±2.1μM）和SK-N-SH細(xì)胞（234.6±2.3μM）[2]。
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體內(nèi)研究
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替莫唑胺（TZM）作為單一藥劑，相對(duì)于對(duì)照，不顯著增加mdian存活時(shí)間（MST）。值得注意的是，在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025顯著增加了對(duì)照組或僅用替莫唑胺治+療的組的壽命。當(dāng)Temozolomide分次時(shí)，使用此方案獲得的壽命增加（ILS）高于NU1025與單次注射替莫唑胺時(shí)的觀察結(jié)果（生存曲線的統(tǒng)計(jì)比較：顱內(nèi)NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2對(duì)NU1025） +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023）[1]。
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3、替莫唑胺物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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2.0±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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526.6±42.0 °C at 760 mmHg
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熔點(diǎn)
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212°C dec.
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分子式
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C6H6N6O2
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分子量
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194.151
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閃點(diǎn)
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272.3±27.9 °C
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精-確質(zhì)量
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194.055222
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PSA
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108.17000
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LogP
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-1.32
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外觀性狀
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灰白色至淡粉紅色結(jié)晶固體
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.895
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儲(chǔ)存條件
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2-8°C
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計(jì)算化學(xué)
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1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:5
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積106
7.重原子數(shù)量:14
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:315
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
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更多
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1.性狀：白色或淺粉色結(jié)晶粉末，
2.熔點(diǎn)（oC）：212
3.溶解性：微溶于水，溶于熱水
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4、替莫唑胺英文別名
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Imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide, 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-
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Temodal
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Temozolamide
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3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide
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TZM
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M&B 39831
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TEMODAR
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Temozolomide
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MFCD00866492
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temosolomide
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