Bohemine用途
Bohemine 是一種嘌呤類似物,也是一種合成的選擇性的 CDK 抑制劑,對 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分別為 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 還抑制 ERK2,IC50 為 52 μM,對 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用較小。Bohemine 具有廣泛的抗-癌活性。
1、產品物理參數:
常用名
|
Bohemine
|
英文名
|
Bohemine
|
CAS號
|
189232-42-6
|
分子量
|
340.423
|
密度
|
1.3±0.1 g/cm3
|
沸點
|
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
分子式
|
C18H24N6O
|
熔點
|
無資料
|
閃點
|
310.3±32.9 °C
|
|
|
2、技術資料:
體外研究
|
波希米亞(0-30μM;72小時;ME-750細胞)處理抑制細胞生長。添加濃度在1-10μM范圍內的波希米亞可導致生長和單克隆抗體生產的短期停滯。短期內細胞功能受到抑制,隨后比生長率和比生產率出現顯著的暫時性增長[1]。雜交瘤細胞在G1/S邊界和G2/M邊界都被延遲,這取決于波希米亞(0-30μM)濃度[1]。波希米治-療T淋-巴細胞CEM,發現5種蛋白表達下調,分別為α烯醇化酶、磷酸三鈉異構酶、起始因子5A和Rho-GDP解離抑制劑1的α和β亞基。這些蛋白質在糖酵解、蛋白質合成和細胞骨架重排中發揮著重要作用[1]。波希米亞抑制人腫瘤細胞系的生長,其IC50為27μM[2]。細胞活力測定[1]細胞系:小鼠雜交瘤ME-750細胞濃度:0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培養時間:72小時結果:在10μM和30μM濃度下,活細胞計數與對照組相比明顯降低,分別為77%和48%。
|
體內研究
|
波希米亞(50mg/kg;靜脈注射;BALB/c小鼠)治-療顯示Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h[2]。動物模型:荷結腸癌BALB/c小鼠26只[2]劑量:50mg/kg給藥:靜脈注射(藥代動力學分析)結果:Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h。
|
3、Bohemine物理化學性質
密度
|
1.3±0.1 g/cm3
|
沸點
|
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
分子式
|
C18H24N6O
|
分子量
|
340.423
|
閃點
|
310.3±32.9 °C
|
精-確質量
|
340.201172
|
PSA
|
91.12000
|
LogP
|
1.02
|
蒸汽壓
|
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
折射率
|
1.653
|
4、Bohemine英文別名
purine deriv. 1
|
3-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-propanol
|
2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine
|
HMS3229C10
|
3-{[6-(benzylamino)-9-(propan-2-yl)-9H-purin-2-yl]amino}propan-1-ol
|
[6-Benzylamino-2-(3-hydroxypropylamino)-9-isopropylpurine
|
1-Propanol, 3-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-
|
bohemine
|
2-(3-Hydroxypropylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine
|