常用名

3,4-二氫-9-羥基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮雜卓-5(2H)-酮

英文名

kb NB 142-70

CAS號

1233533-04-4

分子量

251.325

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸點

601.9±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C11H9NO2S2

熔點

無資料

閃點

317.8±31.5 °C

體外研究

kb NB 142-70是一種有效的PKD抑制劑，PKD1，PKD2和PKD3的IC50分別為28.3,58.7和53.2 nM。 kb NB 142-70還抑制LNCaP細胞中PKD1的Ser916磷酸化（IC50,2.2±0.6μM）。此外，kb NB 142-70對PC3細胞具有細胞毒性，EC50為8.025μM[1]。 kb NB 142-70（0-5μM）濃度依賴性地阻止ANG II誘導的Ser246和Ser632處的HDAC4，Ser259和Ser498處的HDAC5以及IEC-18細胞中Ser155處的HDAC7的磷酸化。此外，kb NB 142-70（3.5μM）還抑制用ANG II刺激0-240分鐘或用加壓素，溶血磷脂酸（LPA）或佛波醇12,13刺激的IEC-18細胞中的HDAC4，HDAC5和HDAC7磷酸化。 -dibutyrate（PDBu）[2]。