NSC632839用途
NSC632839 是一種非選擇性肽酶抑制劑，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分別為 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
1、產品物理參數：
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常用名
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NSC632839
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英文名
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NSC632839
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CAS號
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157654-67-6
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分子量
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339.858
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密度
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無資料
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沸點
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522.7oC at 760 mmHg
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分子式
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C21H22ClNO
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熔點
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無資料
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閃點
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184oC
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2、技術資料：
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體外研究
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NSC 632839抑制遍在蛋白異肽酶，如通過其在中微摩爾范圍內抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所證明的。為了進一步表征NSC 632839針對純化的酶，針對純化的USP2，USP7和SENP2測定其抑制潛力，并證明NSC 632839不僅是DUB抑制劑，還是deSUMOylase抑制劑。具體而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分別為45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在測試的濃度范圍（1.2-150μM）內不抑制報告酶PLA2，表明報道的抑制對異肽酶具有選擇性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通過觀察證實它在所測試的濃度范圍內不抑制游離PLA2 [1]。
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激酶實驗
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在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2預孵育，濃度范圍為NSC 632839（NCI / NIH發育治*療計劃）或對照30分鐘，然后補充等體積的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通過測量初始線性范圍內的單個時間點（USP，50分鐘; USP7,50分鐘;和SENP2,30分鐘）的RFU值來確定酶的相對活性。將初始線性范圍內的RFU值標準化，使得肽酶+載體= 0％抑制和異肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上確定。如上所述進行測試化合物對報告酶PLA2的抑制活性，除了沒有預孵育步驟并且數據被標準化使得游離PLA2 +載體= 0％抑制和游離PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入試劑[1]后8分鐘測定PLA2活性。
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3、NSC632839物理化學性質
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沸點
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522.7oC at 760 mmHg
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分子式
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C21H22ClNO
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分子量
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339.858
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閃點
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184oC
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精*確質量
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339.138977
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PSA
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29.10000
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LogP
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5.07350
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蒸汽壓
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5.05E-11mmHg at 25°C
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4、NSC632839英文別名
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(3E,5E)-3,5-Bis(4-methylbenzylidene)-4-piperidinone hydrochloride (1:1)
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4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-methylphenyl)methylene]-, (3E,5E)-, hydrochloride (1:1)
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NSC632839
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