IRAK inhibitor 1 是一種有效的 IRAK-4 抑制劑,IC50 為 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分別為 3.801 μM 和 >10 μM。
1、產品物理參數:
常用名
IRAK抑制劑1
英文名
IRAK inhibitor 1
CAS號
1042224-63-4
分子量
293.36600
密度
無資料
沸點
分子式
C17H19N5
熔點
閃點
2、技術資料:
體外研究
IRAK抑制劑1在IRAK-4酶測定中具有顯著的效力,但對JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。 IRAK-4是IRAK系列的新成員,具有獨特的功能特性。 IRAK-4是*接近Pelle的人類同源物。內源性IRAK-4以IL-1依賴性方式與IRAK-1和TRAF6相互作用,并且IRAK-4的過表達可以激活NF-κB以及絲裂原活化蛋白(MAP)激酶途徑。*引人注目的是,與其他IRAK相比,IRAK-4依賴于其激酶活性來激活NF-κB。此外,IRAK-4能夠使IRAK-1磷酸化,并且顯性失活的IRAK-4的過表達阻斷IL-1誘導的IRAK-1的激活和修飾,表明IRAK-4作為中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll / IL-1受體的早期信號轉導中。 IRAK-4共享其他IRAK的結構域結構,并且能夠激活類似的信號轉導途徑,即NF-κB和MAPK途徑。它以IL-1依賴性方式快速且瞬時地與IRAK-1和TRAF6結合,但在功能上與IRAK-1無關。 IRAK-4是一種活性蛋白激酶,需要其激酶活性才能激活NF-κB。 IRAK-4可能作為IRAK-1活化劑在IRAK-1的上游起作用[2]。
滬公網安備 31011402005168號